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氨氯地平种类区别(马来酸氨氯地平片)

2023-10-16 15:03生活百科 人已围观

简介本文导读目录:1、3种降压药都叫氨氯地平,有什么区别?这次讲明白了2、5mg的氨氯地平和2.5mg的左旋氨氯地平降压作用一样吗?3、地平类降压药中,硝苯地平、氨氯地平、左旋氨氯地...

本文导读目录:

1、3种降压药都叫氨氯地平,有什么区别?这次讲明白了

2、5 mg的氨氯地平和2.5 mg的左旋氨氯地平降压作用一样吗?

3、地平类降压药中,硝苯地平、氨氯地平、左旋氨氯地平有什么区别?

4、多种氨氯地平片傻傻分不清

5、氨氯地平和左旋氨氯地平区别在哪?来看看医生怎么说

3种降压药都叫氨氯地平,有什么区别?这次讲明白了

有很多人服用着氨氯地平这种降压药,但是有时候会发现有的叫苯磺酸氨氯地平,有的叫苯磺酸左旋氨氯地平,有的叫马来酸左旋氨氯地平。

大家会问:有什么区别?选哪一种呢?

氨氯地平种类区别(马来酸氨氯地平片)

我们今天就简单聊聊这三种药物的区别:

既然都是地平,一般都是一大类降压药,而且都叫氨氯地平,那说明更是亲兄弟。

1、苯磺酸氨氯地平

氨氯地平种类区别(马来酸氨氯地平片)

1990年苯磺酸氨氯地平片问世,这个降压药使用量非常大,在全球的使用已超过400亿个病人治疗日。

通常本品治疗高血压的起始剂量为5mg,每日一次,最大剂量为10mg,每日一次。

最常见的不良反应头痛和水肿。

2、苯磺酸左旋氨氯地平

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1999年苯磺酸左旋氨氯地平诞生,简单说就是去除了氨氯地平中的右旋成分,首次得到了纯净左旋体,并获得化合物发明专利和知识产权。

研究发现,左旋体降压作用是右旋体的1000 倍,是1:1外消旋体的2 倍,右旋体几乎无降压作用。而且右旋体更易引起头痛、肢端水肿、面部潮红等不良反应。左旋体半衰期明显长于右旋体,前者为50.6 小时,后者为35.5 小时,且左旋体吸收优于右旋体。

治疗高血压初始剂量为2.5mg,一日1次;根据患者的临床反应,可将剂量增加,最大可增至5mg,一日1次。

不良反应:

头痛、水肿、疲劳、失眠、心、腹痛、面红、心悸和头晕;

3、马来酸左旋氨氯地平

氨氯地平种类区别(马来酸氨氯地平片)

2003 年通过改变酸根方法生产出第二个左旋体的氨氯地平药物,“马来酸左旋氨氯地平”诞生。

通常口服起始剂量为5mg,每日一次,最大不超过10mg,每日一次。

面部潮红 ,疲劳 ,水肿 ,眩晕,头痛 ,腹痛,恶心,心悸 ,嗜睡 。

苯磺酸氨氯地平属于原研产品,左旋氨氯地平和马来酸左旋氨氯地平都属于进一步研发的产品。

理论上苯磺酸左旋氨氯地平2.5 mg 与进口的苯磺酸氨氯地平5 mg 降压作用相当。

马来酸左旋氨氯地平与苯磺酸氨氯地平治疗轻中度原发性高血压研究显示:二者同样长效平稳降压,马来酸左旋氨氯地平降压平稳、长效、安全,不仅可以有效控制24 小时血压,还可抑制清晨高血压。

但!在实际降压过程中,我们发现苯磺酸氨氯地平降压效果要好一些,至于研究数据怎么来的我们不得而知,我们在临床中观察到的就是苯磺酸氨氯地平效果要好。

怎么选择呢?

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很简单,因为服用降压药没有统一标准,每个人情况都不一样,我们只需要记得哪个降压药能够把我们的血压降下来,且能够长效一天一次服用,且血压波动小,那么我们就服用哪个降压药。

当然如果价格便宜更好。

那到底是哪一种呢?

我说了没有统一标准,每个人对降压药的反应不一样,在自己经济能力承受范围内,这三个降压药都可以选择,要衡量好坏,只有自己吃了才知道。

苯磺酸氨氯地平,苯磺酸左旋氨氯地平,马来酸氨氯地平哪个能够把我的血压降到正常且平稳,哪个就是好降压药!

如果血压平稳,一定不要随意换药!

5 mg的氨氯地平和2.5 mg的左旋氨氯地平降压作用一样吗?

这是患者经常问的问题。以前,也回答过这个问题。

氨氯地平种类区别(马来酸氨氯地平片)

氨氯地平(原研药络活喜,国产仿制药商品名很多,像安内真、压氏达、兰迪等)和左旋氨氯地平都属于降压药中钙拮抗剂(钙通道阻滞剂)一大类,并且同属于其中“二氢吡啶”类(“地平”类降压药(钙拮抗剂),我国应用最普遍的降压药)。这类药物作用于血管平滑肌细胞上的钙离子通道,通过减少钙离子进入细胞,来抑制血管收缩、降低血压。这两个药都是长效药物,临床都很常用。

氨氯地平种类区别(马来酸氨氯地平片)

要说氨氯地平和左旋氨氯地平的不同,最基本的不同就是药物的结构和成分。

很多药物的结构是手性结构,就像左右手一样,结构互相对映。氨氯地平就是这么个药,里面一半左旋、一半右旋,合在一起就是个消旋体。左旋氨氯地平呢,就是氨氯地平中去掉了右旋那部分,只剩下左旋的部分,所以就成了左旋氨氯地平。

氨氯地平种类区别(马来酸氨氯地平片)

手性结构示意图

左旋氨氯地平为什么要去掉右旋这部分?

很多患者都知道,服用氨氯地平后会有下肢水肿(其实,其他“地平”类药物也都有这样的副作用),最常见的是脚踝部。对氨氯地平的研究发现,这种下肢水肿与氨氯地平中右旋的部分有关,而氨氯地平有降压作用的部分主要在于左旋那部分。于是,我国就研制了只有左旋部分的氨氯地平——左旋氨氯地平,为的是既有良好的降压效果,又减少下肢水肿的不良作用。也有临床研究报告确实有所减少。所以,对于降压来说,5mg氨氯地平的降压作用,大致和2.5mg左旋氨氯地平相似。我国研制的左旋氨氯地平,主要有施慧达和玄宁(都是商品名)。

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那氨氯地平的右旋部分就是完全没用的吗?也不是。

研究发现,氨氯地平的右旋部分,可以为人体提供一氧化氮(NO)。一氧化氮是可以扩张血管的物质,是血管舒张时需要的一种内皮因子,一些舒张血管的药物也要通过一氧化氮起作用,比如硝酸甘油。如果血管内皮缺乏一氧化氮,血管的舒张功能或者药物扩张血管的作用就会受到影响。所以,氨氯地平右旋的这部分,在抗心绞痛方面有它独特的作用。这一点在抗心绞痛的机制上与左旋氨氯地平是有所区别的(钙拮抗剂,既降高血压,又抗心绞痛)。

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另外,从药物的半衰期比较起来,左旋氨氯地平的药物半衰期(药物从体内消除一半量时所需要的时间)要比氨氯地平更长。但是,总体来说,这两种药的药物半衰期都在24小时以上,所以都可以很好地持续降压,而且长期服药后,即使漏服一次血压也不会有很大波动(最好还是不要漏服哦)。

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还有,就是后来研发的药物酸根不一样,有苯磺酸、马来酸等,最初始的原研药是苯磺酸氨氯地平。早先国际降压研究用的都是苯磺酸氨氯地平。

顺带说一句,为什么服“地平”类药物后会有下肢水肿?一种解释是,“地平”类药物扩张动脉的作用强于静脉。这样,从动脉流到外周的血液增多,而静脉回流不足,水分就瘀滞在外周、出现水肿了。下肢是下垂部位,所以更加容易水肿。有这种情况的患者,注意不要久站久坐,坐位时抬高下肢,并且做做踝泵运动(脚上下活动),促进血液循环,帮助血液回流。

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最后,服药后出现下肢(踝部)水肿怎么办?那就是可以耐受的继续服药,不能耐受的改用其他降压药物。

地平类降压药中,硝苯地平、氨氯地平、左旋氨氯地平有什么区别?

有朋友问华子,在高血压的治疗中,地平类药物很常用,但是常用的有硝苯地平、氨氯地平、还有左旋氨氯地平,这几种“地平”有什么区别呢?华子说,药名中带有“地平”二字的地平类降压药,属于二氢吡啶类钙离子通道拮抗剂(CCB),它们有相同的作用机理,但具体效果与副作用略有差别。

氨氯地平种类区别(马来酸氨氯地平片)

1、作用时间有差异:硝苯地平是第一代CCB,降压作用强、速度快,但作用时间短,所以现在常用缓释片或是控释片。以控释片为例,在用药后6~12小时达到血药峰值,在服药3天后可以达到平稳降压的效果。

氨氯地平是第二代CCB,与钙离子通道受体结合时间长,所以药效作用的时间长,但起效慢,需要连续服药7~8天后才能产生最佳降压效果。高血压患者在初期服药后,血压可能会产生波动,在1~2周后才会稳定。

氨氯地平种类区别(马来酸氨氯地平片)

2、作用上的差异:硝苯地平的降压作用稍强于氨氯地平,所以使用氨氯地平降压效果不好者,可以尝试使用硝苯地平控释片。不过硝苯地平出现头痛、潮红、下肢水肿、牙龈增生的副作用发生率要高于氨氯地平。

硝苯地平的半衰期为4~5小时,氨氯地平半衰期为35~50小时,在发生药物漏服时。如果漏服了硝苯地平控释片,可能很快就会失去降压效果,而偶尔漏服一次氨氯地平对血压的影响不大。所以总容易忘记服药,用药依从性不好的人,更适合用氨氯地平。

氨氯地平种类区别(马来酸氨氯地平片)

氨氯地平有“左旋”和“右旋”两个光学异构体,就同如人类的左手和右手,虽然结构相同,但在空间中的方向不一样。高血压患者所吃的氨氯地平,就是“左旋”与“右旋”两种光学异构体各占一半的混合物。

在治疗高血压时,左旋体降低血压的作用是右旋体的1千多倍,而大多数的副作用与右旋体相关。所以人们把氨氯地平的“左旋”与“右旋”进行提纯分离,单独制作了“左旋氨氯地平”,服用原本氨氯地平一半的剂量,就能获得同样的降压效果,同时又减少副作用的发生。

氨氯地平种类区别(马来酸氨氯地平片)

可能有朋友会问,有了左旋氨氯地平,为什么还要保留氨氯地平呢?这是因为氨氯地平中的右旋体可以促进人体释放一氧化氮(NO),促使血管舒张,降低血小板的粘附与聚集,对心血管有很好的保护作用。

也就是说,氨氯地平对于合并心脏疾病的高血压患者更为适合,与其带来的心脏获益相比,就算副作用发生率稍高一点也可以接受。而且氨氯地平的成本便宜,不需要进行分离“左旋”与“右旋”的提纯过程,对于需要长期服药的高血压患者而言,是最具“性价比”的选择。

氨氯地平种类区别(马来酸氨氯地平片)

在降压治疗时,地平类降压药物没有绝对的禁忌症,所以应用非常广泛,几乎适用于各种类型的高血压患者。在具体治疗时,硝苯地平、氨氯地平、左旋氨氯地平都是常用的降压药物。

通常的选择,是用性价比最高的氨氯地平;如果为了更好的降压效果,则选用硝苯地平控释片;如果担心副作用反应大,可以用左旋氨氯地平。但是降压药属于处方药,需要在医生的指导下使用,才能确保安全和有效。

氨氯地平种类区别(马来酸氨氯地平片)

多种氨氯地平片傻傻分不清

氨氯地平种类区别(马来酸氨氯地平片)

氨氯地平是临床常用的地平类降压药,它属于第三代长效钙通道阻滞剂,是治疗高血压和心绞痛的常用药。由于其半衰期长达35-50小时,每天给药一次即可平稳降压,用药方便,是临床应用最多的地平类降压药之一。

但细心的患者会发现,临床上有多种氨氯地平制剂,如苯磺酸氨氯地平片(5mg/片)、苯磺酸左(旋)氨氯地平片(2.5mg/片)、马来酸氨氯地平片(5mg/片)、马来酸左(旋)氨氯地平片(2.5mg/片)、 氨氯地平贝那普利片、培哚普利氨氯地平片、缬沙坦氨氯地平片、替米沙坦氨氯地平片、氨氯地平叶酸片、氨氯地平阿托伐他汀钙片等等。

一些慢病高血压患者长期服用氨氯地平药物,病情稳定时嫌到医院人多,买药要挂号排队,没药时就会自行到药店购药,当店员问他要哪种氨氯地平片时,他被店员介绍的五花八门含氨氯地平的药名搞蒙了,不知道自己曾经用的是哪一种,也不知该买哪种了。其实,临床虽然有很多种氨氯地平药物,但它们不外乎可分为三类,下来我就帮大家捋一捋,这些氨氯地平药物的区别在哪里以及我们应该如何选择它们。

1,氨氯地平为手性药物

氨氯地平是一种手性药物,包含有左旋氨氯地平和右旋氨氯地平两种异构体,且各占50%,但它们的作用却不同,即:

5mg氨氯地平= 2.5mg左旋氨氯地平 + 2.5mg右旋氨氯地平

已有临床研究证实,左旋氨氯地平与氨氯地平具有相同的降压作用,而右旋氨氯地平几乎无降压作用,而且副作用大。因此,将右旋氨氯地平与左旋氨氯地平分开,将左旋氨氯地平单独制成药剂,降压作用和未分开时的氨氯地平一样,从而,口服2.5mg左旋氨氯地平等于口服5mg氨氯地平的降压作用,口服5mg左旋氨氯地平等于口服10mg氨氯地平的降压作用,以此类推。而且左旋氨氯地平片剂与氨氯地平片剂比较不含右旋氨氯地平,因而,副作用更小,更安全。而且由于左旋氨氯地平与氨氯地平的半衰期长达35-50小时,偶尔漏服1-2次药(即24 到48 小时漏服药),收缩压与舒张压均无显著变化。即,偶尔漏服仍能较好的控制血压(但注意不能长期漏服和经常漏服)。

而至于是苯磺酸还是马来酸的氨氯地平片,只是为了药物易在胃肠道溶解吸收,在制成药剂时各厂家选择的有机酸不同,不影响主药(左旋)氨氯地平的疗效。另外,我们在选用时还要注意剂量的换算,如以前用的是苯磺酸氨氯地平片(5mg/片)一天一片,如果换成苯磺酸左(旋)氨氯地平片(2.5mg/片)仍是一天一片,而不是二片,这是因为2.5mg左旋氨氯地平等同于5mg氨氯地平的降压效果。

2,不同作用机制的降压药组成的复方制剂

氨氯地平种类区别(马来酸氨氯地平片)

氨氯地平贝那普利片、培哚普利氨氯地平片、缬沙坦氨氯地平片、替米沙坦氨氯地平片都是由氨氯地平与其它不同作用机制的降压药组成的复方制剂。如氨氯地平贝那普利片、培哚普利氨氯地平片就是由钙通道阻滞剂氨氯地平与血管紧张素转换酶抑制剂(即我们俗称的普利类药物)贝那普利和培哚普利组成的;而缬沙坦氨氯地平片和替米沙坦氨氯地平片是由钙通道阻滞剂氨氯地平与血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(即我们俗称的沙坦类药物)缬沙坦和替米沙坦组成的。

我们知道,在降压药治疗原则中有一条就是在治疗效果不佳时,不主张将一种降压药盲目加量,以免导致不良反应的增加,而建议将不同作用机制的降压药物联合使用,使降压作用相加,而因是不同机制的药物,不良反应不同,因而不会导致不良反应的增加,更有利于长期用药的安全。

而高血压患者,特别是老年高血压患者往往有多种疾病,同时服用多种药物,有的患者甚至每天服用十几种药,如果降压药再同时服用几种,会给患者增加负担,这几种药物是将临床常用的降压药组合制成复方制剂,大大方便了患者用药。

氨氯地平种类区别(马来酸氨氯地平片)

氨氯地平叶酸片、氨氯地平阿托伐他汀钙片等就属于这种组合。

近年来对高血压发病机制研究发现,有一种高血压类型血压升高与血中同型半胱氨酸水平升高有关,即我们所说的H型高血压,而同型半胱氨酸水平升高与叶酸缺乏有关,所以,对于这类高血压患者在服用降压药降低血压的同时,还需要补充叶酸,因而为了方便患者用药,减少患者用药品种数,有厂家将临床常用的降压药氨氯地平与叶酸制成复方制剂,从而大大方便了患者服药。

同样,氨氯地平阿托伐他汀钙片是由常用降压药氨氯地平与他汀类调血脂药阿托伐他汀钙组成的复方制剂。现代研究发现,他汀类调血脂药不仅可以降低血脂水平,对于老年冠心病患者还有稳定和逆转动脉斑块作用,可显著降低心血管死亡风险,一般对这类患者建议低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)降得越低越好,建议低于我们常规检查低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)的正常值(2.1-3.1mmol/L),对于高血压冠心病患者建议LDL-C控制在小于1.8 mmol/L。因而,现代医学建议,无禁忌症的冠心病患者建议长期甚至终身服用他汀类药物。所以,对于需要同时服用降压药和他汀类药物的患者,选用氨氯地平阿托伐他汀钙片组合制剂是一个不错的选择。

当然,这类组合制剂在方便了患者用药的同时也有其缺点,就是剂量固定,不宜调整,所以,主要适用于血压及病情稳定,用药品种及剂量相对固定的患者使用。

4,氨氯地平的临床应用

不论哪种氨氯地平制剂,其临床应用是相似的,临床主要用于高血压、心绞痛的治疗。可单独应用或与其他抗高血压药物联合应用;同时适用于慢性稳定性心绞痛、确诊或可疑的血管痉孪性心绞痛的治疗,可单独应用或与其他抗心绞痛药物联合应用。

但由于高血压的控制只是心血管风险综合管理的一部分,降低血压可降低心血管事件的风险,主要是卒中以及心肌梗死的风险。而对于心血管综合管理措施应该还包括:血脂控制、糖尿病管理、抗血栓治疗、戒烟、体育锻炼和限制钠盐摄入等。

5,氨氯地平临床用药安全问题

用药安全一直是慢性病患者所最关心的问题,氨氯地平作为钙通道阻滞剂,其不良反应和其它的钙通道阻滞剂相似,但由于其半衰期长,体内药物浓度稳定,特别是左旋氨氯地平去除了副作用较多的右旋氨氯地平,因而,其不良反应的发生率相对较低,是地平类较安全的药物之一,主要的不良反应有:外周水肿特别是脚踝部的水肿、颜面潮红、头痛、眩晕等。但发生率低于普通硝苯地平片。

对于氨氯地平贝那普利片、培哚普利氨氯地平片、缬沙坦氨氯地平片、替米沙坦氨氯地平片等,在注意以上氨氯地平的不良反应同时,还要注意观察普利类和沙坦类药物的常见不良反应如刺激性干咳等。但由于是两种降压药组合,每种药物的剂量都不超过常规剂量,所以,相对不良反应的发生率都较低。

而对于氨氯地平阿托伐他汀钙片,同样在注意以上氨氯地平的不良反应同时,还要注意观察阿托伐他汀钙引起的他汀类药物常见的不良反应如:肝功能异常、肌肉酸痛、横纹肌溶解症等。

小结:

1,氨氯地平虽有多种,其主要适应症都是高血压和心绞痛。

2,左旋氨氯地平与氨氯地平降压作用相似,不良反应发生率相对较低。

3,一种降压药效果不好需联合用药时,为方便患者用药,提高患者用药依从性,可以选择不同作用机制降压药组成的复方制剂,如氨氯地平贝那普利片、培哚普利氨氯地平片、缬沙坦氨氯地平片、替米沙坦氨氯地平片等。

4,氨氯地平叶酸组成的复方制剂用于H型高血压治疗,含阿托伐他汀钙的氨氯地平片用于高血压冠心病以稳定斑块防止卒中。

氨氯地平和左旋氨氯地平区别在哪?来看看医生怎么说

氨氯地平和左旋氨氯地平,说到底还是同一种药物,左旋氨氯地平是氨氯地平的手性药物拆分体,因此,从用药强度上来说,左旋氨氯地平2.5mg剂量和氨氯地平5mg剂量的降压强度类似。

绝大多数的化学药物,都有复杂的化学结构,有些药物还属于具有手性结构的药物,比如氨氯地平就是这样的药物。所谓手性结构,是指这种药物的化学结构中,在三维空间上有对映体的存在,就像人的左手和右手一样。拿氨氯地平来说,它存在左旋和右旋两种异构体结构,对于普通的氨氯地平来说,左旋和右旋混合在一起,叫做消旋体,而如果通过一定的技术手段(手性拆分),将左旋异构体与右旋异构体分开,就可以得到左旋氨氯地平。

氨氯地平种类区别(马来酸氨氯地平片)

之所以要获得左旋氨氯地平,是因为氨氯地平的左旋异构体是其主要具有降压作用的部分,药效学研究发现,氨氯地平的右旋异构体几乎没有降压作用,而左旋异构体的降压作用是右旋异构体的1000倍,以左右混合消旋体的2倍,因此,左旋氨氯地平可以说是将具有降压作用的手性题拆分出来获得的药物,2.5mg的剂量,就能达到消旋体混合的普通氨氯地平的5mg剂量的降压效果。

氨氯地平种类区别(马来酸氨氯地平片)

我国一项《苯磺酸左旋氨氯地平与苯磺酸氨氯 地平治疗原发性轻中度高血压的随机、双盲平行研 究》显示,苯磺酸左旋氨氯地平 2.5mg 与苯磺酸氨氯地平 5mg 降压作用相似,两种药物治疗的总有效率分别为 84.91% 和 77.45%。同时观察发现药 物漏服 24 小时和 48 小时后,仍能保持血压低于 140/90 mmHg,提示药物长效持久的降压作用。提醒一下:虽然氨氯地平药物降压作用时间长,但不建议大家隔天服用降压药哦。

左旋氨氯地平是我国制药企业拆分出来的异构体结构,目前有苯磺酸左旋氨氯地平和马来酸左旋氨氯地平两种,其具体差异在于成盐的酸根离子的区别,在药物主成分上,是没有差异的。

不管是氨氯地平还是左旋氨氯地平,都是长效的地平类降压药,是临床上应用广泛,很好的降压药。氨氯地平作用时间长,药物半衰期长达35小时以上,在高血压患者身上,左旋氨氯地平的药物半衰期更是可以长达50小时,对于盐敏感性高血压患者,老年高血压患者,高血压合并心绞痛、心室肥大、动脉粥样硬化的情况,都是很适用的药物。氨氯地平除了能够有效的降血压,还具有心脏的靶向器官保护作用。另外,对于高血压的联合用药,氨氯地平和左旋氨氯地平,与普利类、沙坦类、β受体阻滞剂洛尔类,噻嗪类利尿剂等,都是可以联合应用控制血压的选择,可以根据实际情况下,选择服用。

氨氯地平种类区别(马来酸氨氯地平片)

从副作用方面看,虽然从理论上来说,左旋氨氯地平由于降低了服药剂量,药物的副作用发生几率也有一定程度的下降,但这两个药物同样都具有导致心跳加快、脚踝水肿、牙龈增生、便秘等方面的不良反应,而且在不同个体上,发生几率也不相同,并不能一概而论说左旋氨氯地平就一定比氨氯地平副作用小,而是要看具体患者的药物耐受性情况。

因此,对于这两个药物,具体选哪个的问题,大可不必太过纠结,这两个药物作用机理类似,副作用也类似,适应症人群也类似,因此,具体选哪个,主要还是看身体耐受情况和是否适合服用氨氯地平这个药物。#清风计划#